1ilaç

ZYBAN Film Tablet

 GlaxoSmithKline (GSK)

 

Formüler > M.S.S > Madde Bağımlılığı Tedavisi > Sigara Bağımlılığı > Bupropiyon

 

 

Etken Madde(ler):

Bupropiyon HCl 150 mg

 

Piyasa Şekilleri:

60 film tablet

 

 

Kullanım Şekli:

Erişkinlerde kullanımı: Tedaviye hasta halen sigara içerken başlanması önerilir ve hedef sigarayı bırakma tarihi tedavinin ilk iki haftası içine, tercihan da ikinci haftasına konur. Başlangıç dozu ilk üç gün için günde bir kez alınan 150 mg’dır, daha sonra doz günde iki kez 150 mg’a artırılır. Birbirini izleyen dozların arasında en az 8 saatlik ara olmalıdır. Maksimum tek doz 150 mg’ı aşmamalıdır ve toplam günlük doz 300 mg’ı aşmamalıdır. Hastalar en az 7 hafta tedavi edilmelidir. Eğer hasta tedavinin yedinci haftasında sigara içmemeye karşı anlamlı bir gelişme göstermediyse tedavi kesilmelidir. 18 yaş altındaki hastalarda güvenilirliği ve etkililiği kanıtlanmamıştır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Hafif ve orta derecede hepatik sirozu olan hastalarda farmakokinetiğinde artan değişkenlikler olduğundan doz sıklığının azaltılmalıdır. Şiddetli hepatik sirozu olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda doz günaşırı 150 mg’ı aşmamalıdır.

 

 

Endikasyonları:

Nikotin bağımlılığı tedavisinde sigarayı bırakmaya yardımcı olarak kullanılır.

 

 

Kontrendikasyonları:

Bupropiyon veya ilacın bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda, nöbet bozukluğu olan hastalarda, halen veya öncesinde bulimia veya anoreksia nervoza teşhisi bulunan hastalarda ve monoamin oksidaz inhibitörlerinin birlikte kullanımı kontrendikedir. Nöbet insidansı doza bağlı olduğundan bupropiyon içeren diğer preparatlarla halen tedavi edilen hastalara uygulanmamalıdır.

 

Uyarılar:

Bupropiyon doza bağlı nöbet riski ile ilişkili olduğundan önerilen doz aşılmamalıdır. Nöbet eşiğini düşüren predispozan bir veya daha fazla durumu olan hastalara çok dikkatli uygulanmalıdır. Bunlar; kafa travması hikayesi, merkezi sinir sistemi (MSS) tümörü, nöbet hikayesi, nöbet eşiğini düşürdüğü bilenen diğer tedavilerin birlikte uygulanmasıdır.İlaveten, nöbet riskinin yükselmesi ile ilişkili klinik durumlarda dikkatli olunmalıdır. Bu durumlar; alkol suistimali, alkol ve sedatif ilaçların aniden kesilmesi, hipoglisemikler ve insülin ile tedavi edilen diyabet, stimülanların veya anorektik ürünlerin kullanımını içerir. Tedavi sırasında hasta eğer aşırı duyarlılık veya anafilaktik reaksiyon (ör: deri döküntüsü, pruritus, ürtiker, göğüs ağrısı, ödem veya dispne) geçirirse bırakılmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır ve hafif ve orta şiddetli hepatik sirozu olan hastalarda doz sıklığının azaltılması düşünülmelidir. Şiddetli hepatik sirozu olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda doz sıklığının azaltılması gereklidir. Doruk bupropiyon düzeyleri esasen artar ve bu gibi hastalarda olağana göre daha büyük oranda birikme görülmesi olasıdır. Bupropiyon geniş oranda karaciğerde daha sonra metabolize olacak aktif metabolitlerine metabolize olur ve böbrekler yolu ile atılır. Bu nedenle, bupropiyon ve metabolitleri bu gibi hastalarda olağana göre daha büyük oranda birikebileceğinden böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisi düşük dozda başlatılmalıdır. Yaşlı hastaların azalmış böbrek fonksiyonlarına sahip olma olasılığı daha fazladır, bu nedenle doz sıklığının azaltılması gerekebilir. Bupropiyonun farmakokinetiği bazı diğer antidepresanlarla benzerlik gösterdiğinden bipolar bozukluğu olan hastalarda hastalığın depresif fazı sırasında manik episodları tetikleyici risk taşır ve diğer duyarlı hastalarda latent psikozu aktive edebilir. Nikotin transdermal sistem (NTS) ile kombine tedaviye başlanmasından önce ilgili NTS prospektüs bilgisine başvurmalıdır. Gebelik kategorisi B’dir. Gebelikte kullanımı ancak anneye sağlaması beklenen yararları fetüse olan muhtemel riskinden büyük ise düşünülmelidir. Bupropiyon ve metabolitleri anne sütü ile atılır. Bu nedenle annelerin ilacı alırken emzirmemesi önerilmelidir. Diğer MSS’ne etkili ilaçlarda olduğu gibi bupropiyon karar veya motor ve kavrama becerisi gerektiren işleri yerine getirme kabiliyetini etkileyebilir. Bu nedenle taşıt aracı ve makine kullanmadan önce dikkatli olunmalıdır.

 

Yan Etkileri:

Genel (vücut): Ateş, göğüs ağrısı, asteni. Kardiyovasküler: Taşikardi, vazodilatasyon, postüral hipotansiyon, hipertansiyon (bazı vakalarda şiddetli), ateş basması (flushing), senkop. MSS: Nöbetler, uykusuzluk, tremor, konsantrasyon bozukluğu, başağrısı, baş dönmesi, depresyon, konfüzyon, ajitasyon, endişe, irritabilite, aşırı kızgınlık. Endokrin ve metabolik: Anoreksia. Gastrointestinal: Ağız kuruluğu, bulantı ve kusma dahil gastrointestinal bozukluk, abdominal ağrı ve kabızlık. Deri/Aşırı duyarlılık: Deri döküntüsü, pruritus, terleme. Aşırı duyarlılık reaksiyonlarının şiddeti ürtikerden angioödem, dispne/bronkospazm ve nadiren anafilaktik şoka kadar değişebilir. Döküntü ve gecikmiş aşırı duyarlılığın belirtisi olarak diğer semptomlarla ilişkili olarak artralji, miyalji ve ateş bildirilmiştir. Bu semptomlar serum hastalığıyla benzerlik gösterebilir. Eritema multiforme, Stevens Johnson sendromu. Özel duyular: Kulak çınlaması, görsel bozukluk, tat bozukluğu.

 

İlaç Etkileşimleri:

İn vitro çalışmalar bupropiyonun majör aktif metabolit olan hidroksibupropiyona başlıca sitokrom P450 IIB6 (CYP2B6) ile metabolize olduğunu göstermiştir. Bu nedenle, CYP2B6 izoenzimini etkilediği bilinen diğer ilaçlarla (ör: orfenadrin, siklofosfamid, ifosfamid) birlikte uygulanacaksa dikkatli olunmalıdır. Bupropiyon CYP2D6 izoenzimi ile metabolize olmamasına rağmen in vitro insan P450 çalışmaları bupropiyon ve hidroksibupropiyonun CYP2D6 yolunun inhibitörleri olduğunu göstermiştir. İnsan farmakokinetik çalışmasında bupropiyonun uygulanması desipraminin plazma düzeylerini artırmıştır. Bu etki bupropiyonun son dozundan sonra en az 7 gün daha devam eder. CYP2D6 izoenzimi ile metabolize olan ilaçlarla (belirli beta blokerler, antiaritmikler, SSRI, TCA, antipsikotikler gibi) kombine tedavide beraberinde kullanılan ilaç en düşük doz sınırından başlanmalıdır. Bupropiyon geniş oranda metabolize olduğundan metabolizmayı indükleyen (ör: karbamazepin, fenobarbital, fenitoin) veya metabolizmayı inhibe eden ilaçların birlikte uygulanması klinik aktivitesini etkileyebilir. Sınırlı klinik veri bupropiyon ve levodopa uygulamasını birlikte alan hastalarda yüksek advers olay insidansı bildirmektedir. Levodopa alan hastalara beraberinde bupropiyon uygulanması dikkatle yapılmalıdır.