1ilaç

INHIBACE Lak Tablet

Roche

 

Etken Maddeler:

Silazapril

 

Piyasa Şekilleri:

2.5 mg: 28 lak tablet, 1 mg: 30 lak tablet, 5 mg: 28 lak tabletlik blister ambalajlarda.

 

Kullanım Şekli:

Standart doz: Inhibace günde bir kez verilmelidir. Yemekten önce veya sonra verilebilir. Doz daima günün yaklaşık aynı saatinde alınmalıdır. Esansiyel hipertansiyon: Önerilen başlangıç dozu günde bir kez 1-1.25 mg'dır. Kan basıncı değerlendirilmeli ve doz kan basıncı yanıtına göre bireysel olarak ayarlanmalıdır. Inhibace'in normal dozu günde bir kez 2.5 ile 5 mg arasındadır. Günde 5 mg Inhibace ile yeterli kan basıncı kontrolü sağlanamazsa potasyum tutucu olmayan bir diüretiğin düşük dozu ile birlikte verilerek antihipertansif etki artırılabilir. Renovasküler hipertansiyon: Bu hasta grubunda esansiyel hipertansiyon vakalarına göre ADE inhibitörlerine yanıt olarak daha belirgin kan basıncı düşüşleri ile karşılaşılabileceğinden, tedaviye günde bir kez 0.5 mg ya da daha az Inhibace ile başlanmalıdır. İdame dozu bireysel olarak belirlenmelidir. Diüretik kullanan hipertansif hastalar: Semptomatik hipotansiyon olasılığını azaltmak için, Inhibace tedavisine başlamadan 2-3 gün önce diüretik kesilmelidir. Daha sonra gerek duyulursa diüretik tedavisine devam edilebilir. Bu hastalarda önerilen başlangıç dozu günde bir kez 0.5 mg'dır. Kronik kalp yetmezliği: Kronik kalp yetmezliği hastalarında Inhibace, dijital ve/veya diüretiklerle birlikte kullanılabilir. Inhibace tedavisine hasta yakından takip edilerek günde 0.5 mg ile başlanması önerilmektedir. Tolerans ve klinik tablo göz önünde bulundurularak bu doz, günlük minimum idame dozu olan 1 mg'a yükseltilmelidir. Hastanın yanıtı, klinik durumu ve toleransı göz önünde bulundurularak idame dozu, 1 mg-2.5 mg arasında düzenlenir. Normal koşullarda en yüksek günlük doz, bir kerede verilen 5 mg'dır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda: Kreatinin klirensi 40 ml/dak'nın üstünde başlangıç dozu günde bir kez 1 mg, en yüksek dozu günde bir kez 5 mg; kreatinin klirensi 10-40 ml/dak başlangıç dozu günde bir kez 0.5 mg, en yüksek dozu günde bir kez 2.5 mg; kreatinin klirensi 10 ml/dak'nın altında kan basıncı yanıtına göre haftada bir ya da iki kez 0.25-0.5 mg. Nadir durumlarda, karaciğer sirozu vakalarında silazapril kullanımına gerek duyulabilir. Belirgin hipotansiyon oluşabileceğinden, tedaviye 0.5 mg ya da daha düşük dozlar ile başlanmalı ve dikkatli olunmalıdır. Hipertansiyonu olan yaşlılarda: Inhibace tedavisi günde bir kez 0.5 ila 1.25 mg'lık bir dozla başlatılmalıdır. Daha sonra, Inhibace'in idame dozu bireysel tolerabilite ve yanıtla, klinik duruma göre ayarlanmalıdır. Kronik kalp yetmezliği olan yaşlılarda: Yüksek dozda diüretik kullanmakta olan yaşlı kronik kalp yetmezliği vakalarında önerilen 0.5 mg'lık Inhibace başlangıç dozuna kesinlikle uyulmalıdır.

 

 

Endikasyonları:

Silazapril antihipertansif, ADE inhibitörüdür. Esansiyel hipertansiyonun tüm evrelerinde ve renal hipertansiyonun tedavisinde endikedir. Ayrıca, kronik kalp yetmezliği tedavisinde dijital ve/veya diüretiklerle birlikte endikedir.

 

Kontrendikasyonları:

Silazapril maddesine, ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine veya diğer ADE inhibitörlerine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. Diğer ADE inhibitörleri gibi önceden ADE inhibitörleri ile tedaviye bağlı anjiyoödem hikayesi olanlarda kontrendikedir. Diğer ADE inhibitörlerinde olduğu gibi, gebelikte ve laktasyon sırasında kontrendikedir.

 

Uyarılar:

Aort stenozu ve diğer darlık-tıkanma patolojileri olan vakalarda dikkatli kullanılmalıdır. Yüksek doz diüretik kullanmakta olan yaşlı kronik kalp yetmezliği vakalarında, önerilen 0.5 mg'lık başlangıç dozuna kesinlikle uyulmalıdır. Bazı durumlarda, özellikle kusma, ishal, daha önceki diüretik tedavisi, düşük sodyumlu diyet ve diyaliz gibi önemli miktarda sodyum ve su kaybının söz konusu olduğu vakalarda ADE inhibitörü tedavisine bağlı semptomatik hipotansiyon bildirilmiştir. Akut hipotansiyon, hastayı sırtüstü yatırarak ve gerektiğinde serum fizyolojik ve benzeri replasman sıvıları verilerek tedavi edilmelidir. Sıvı replasmanı sonrasında tedaviye devam edilebilir. Fakat eğer semptomlar devam ederse doz azaltılmalı ya da ilaç kesilmelidir. Kronik kalp yetmezliği hastalarında ADE inhibitörlerine yanıt olarak kan basıncında belirgin düşüşolabilir. Fakat, kronik kalp yetmezliği vakalarına 0.5 mg verilerek yürütülen klinik çalışmalarda, ilk doz sonrasında semptomatik hipotansiyon ile karşılaşılmamıştır. Böbrek fonksiyon bozukluğu bulunan hastalarda, kreatinin klirensine bağlı olarak daha düşük dozlara gereksinim duyulabilir. Ciddi kalp yetmezliği veya tek ya da çift taraflı renal arter stenozlu hastalar gibi renal fonksiyonu başlıca renin-anjiyotensin-aldosteron sistemine bağlı olan hastalarda silazapril dahil ADE inhibitörleriyle tedavi, kan üre azotu ve/veya serum kreatinininde artışa neden olabilir. Bu değişiklikler silazapril ve/veya diüretik tedavisinin kesilmesiyle genellikle düzelmesine rağmen, ciddi renal disfonksiyon vakaları ve nadiren akut böbrek yetmezliği bildirilmiştir. Bu hasta popülasyonunda böbrek fonksiyonları tedavinin ilk haftalarında izlenmelidir. Ender olarak, ADE inhibitörleri kolestatik sarılık ile başlayan ve fulminan hepatik nekroza ve bazen de ölüme kadar ilerleyebilen bir sendrom ile ilişkili olmuştur. Bu sendromun mekanizması anlaşılamamıştır. ADE inhibitörleri kullanan ve sarılık gelişen veya karaciğer enzimlerinde anlamlı artışlar olan hastalar ADE inhibitörüne son vermeli ve uygun takip ve tedaviye alınmalıdır. Özellikle böbrek yetmezliği vakalarında, birlikte uygulanan potasyum-tutucu diüretikler veya potasyum yerine koyma tedavisi ile serum potasyum seviyesi artmaktadır. Dolayısıyla, bu tür ilaçlar tedaviye eklenecekse, silazaprile başlandıktan sonra dozları azaltılmalı, serum potasyumu ve böbrek fonksiyonları dikkatle izlenmelidir. ADE inhibitörlerinin, tansiyon düşürücü etkisi olan anestezik ilaçlarla birlikte kullanılması arteriyel hipotansiyon oluşturabilir. Bu durum ortaya çıkarsa, intravenöz enfüzyon ile volüm artırılması veya -bununla da düzelmezse- anjiyotensin II enfüzyonu yapılması gerekebilir. İlgili mekanizma tam olarak tanımlanmasa da silazapril dahil ADE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda poliakrilonitrit metalil sülfat yüksek akım membranı (örn.AN69) veya LDL aferezi ile hemodiyaliz veya hemofiltrasyonun hayatı tehdit eden şoku da kapsayan anafilaksi / anafilaktoid reaksiyonların provakasyonuna neden olacağına dair bulgular vardır. Bu nedenle bu tip hastalarda yukarıda bahsedilen girişimlerden sakınmalıdır. ADE inhibitörleri kullanırken arı zehiri için desensitizasyon tedavisi gören hastalarda da anafilaktik reaksiyonlar oluşabilir. Bu yüzden desensitizasyon tedavisine başlamadan önce silazaprile ara verilmelidir. Ayrıca, bu durumda silazaprilin yerine beta bloker kullanılmamalıdır. ADE inhibitörlerinin gebe kadınlarda oligohidramnioz ve neonatal hipotansiyon ve/veya anüriye neden olduğu bilinmektedir. Gebe kadınlara fetusa zarar potansiyeli konusunda bilgi verilmelidir. Emziren annelerde kullanılmamalıdır.

 

Yan Etkileri:

Hipertansiyon tedavisi için silazapril kullanan hastalarda en sık karşılaşılan yan etkiler baş ağrısı ve baş dönmesidir. Hastaların %2'den az bölümünde karşılaşılan yan etkiler arasında yorgunluk, hipotansiyon, dispepsi, bulantı, döküntü ve öksürük sayılabilir. Çoğu olguda yan etkiler geçici, hafif ya da orta şiddettedir ve tedavinin kesilmesini gerektirmez. Diğer ADE inhibitörlerinde olduğu gibi, silazapril kullanan hastalarda izole pankreatit olguları (bazen ölümcül) bildirilmiştir. Şiddetli kalp yetmezliği, renal arter stenozu veya renal bozuklukları olan hastalarda izole akut böbrek yetmezliği olguları bildirilmiştir. Kronik kalp yetmezliği klinik çalışmalarında, silazapril ile en sık ortaya çıkan yan etkiler baş dönmesi ve öksürük olmuştur. Yüksek karaciğer fonksiyon testleri (transaminazlar, bilirubin, alkalen fosfataz, gama GT) ve nekrozlu veya nekrozsuz kolestatik hepatit gibi izole karaciğer fonksiyon bozukluğu olguları bildirilmiştir. Nadir olarak anjiyonörotik ödem bildirilmiştir. Bu sendrom larinks ödemi ile birlikte seyredebileceğinden, yüz, dudaklar, dil, glottis ve/veya larinksin tutulduğu olgularda silazapril hemen kesilmeli ve gereken tedavi uygulanmalıdır.

 

İlaç Etkileşimleri:

Kan basıncını düşüren diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında aditif bir etki gözlemlenebilir. Silazapril ile birlikte kullanılan potasyum tutucu diüretikler ve potasyum ilaveleri, özellikle böbrek yetmezliği vakalarında serum potasyumunu artırabilmektedir. Diğer ADE inhibitörleriyle olduğu gibi, silazaprilin non steroid antienflamatuvar bir ilaçla (NSAID) birlikte kullanımı silazaprilin antihipertansif etkisini azaltabilir. Bu etki NSAID kullanımından önce silazapril tedavisi yapılan hastalarda ortaya çıkmamaktadır. Silazapril ile tedavi edilen hastalarda serum kreatinin/üre değerlerinde minör ve çoğunlukla reversibl yükselmeler izlenmiştir. Böyle değişiklikler renal arter stenozu veya böbrek bozukluğu olan hastalarda daha çok görülür, fakat bazen normal böbrek fonksiyonlu hastalarda, özellikle birlikte diüretik kullananlarda da gözlenmiştir. Ciddi kalp yetmezliği, renal arter stenozu veya böbrek bozuklukları olan hastalarda izole akut böbrek yetmezliği vakaları bildirilmiştir. Bazı hastalarda hemoglobin, hematokrit ve/veya lökosit sayısında düşüşler bildirilmiştir, fakat hiçbir vakada silazapril ile kesin neden-sonuç ilişkisi kurulamamıştır.