HIVID Lak Tablet

Roche

Formüler > Enfeksiyonlar > Antiviral İlaçlar > HIV Virüsü > Zalsitabin

 

 

Etken Madde(ler):

Zalsitabin

 

Piyasa Şekilleri:

0.375 mg: 100 lak tablet,
0.750 mg: 100 lak tablet

 

 

Kullanım Şekli:

Monoterapi: İlerlemiş HIV enfeksiyonu olan erişkin hastalarda Hivid'in önerilen monoterapi oral dozu 8 saatte bir 0.750 mg'dır (toplam günlük doz 2.25 mg). Orta veya şiddetli periferik nöropati işaret ve semptomları geliştiren hastalarda, özellikle bu semptomlar bilateral ise ve 72 saatten fazla sürerse Hivid'e ara verilmelidir. Ancak, periferik nöropatiye bağlı bütün bulgular, "hafif" semptomlar haline geldikten sonra Hivid tedavisine tekrar başlanmalıdır (%50 dozda, yani her 8 saatte bir 0.375 mg'lık 1 tablet). Kombinasyon tedavisi: Önerilen kombinasyon tedavisi, her 8 saatte bir 200 mg Retrovir (zidovudin) ile beraber oral 0.750 mg'lık Hivid dozudur (toplam günlük doz 2.25 mg Hivid ve 600 mg Retrovir).

 

 

Endikasyonları:

Zalsitabin, HIV enfeksiyonu olan erişkinlerde diğer antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanılabilir. Zalsitabin monoterapisi diğer tedavi seçeneklerinin uygun olmadığı durumlarda, HIV enfeksiyonu olan erişkinlerde endikedir.

 

Kontrendikasyonları:

Emzirme ve periferik nöropati.

 

Uyarılar:

Hastalara, zalsitabinin HIV enfeksiyonunu iyileştirici bir ilaç olmadığı, ilerlemiş HIV enfeksiyonuna bağlı, fırsatçı enfeksiyonlar dahil, hastalıkların görülmeğe devam edebileceği ve bu hastalıkların insidansını ya da frekansını azalttığının gösterilmediği belirtilmelidir. En önemli klinik toksisitesi periferik nöropatidir. Zalsitabine bağlı periferik nöropati, başlangıçta distal ekstremitelerde uyuşukluk ve yanma hissi olan disestezi ile karakterize olan bir sensorimotor nöropatidir. İlaç tedavisi kesilmediği takdirde, bu semptomlardan sonra keskin ağrılar veya şiddetli kesintisiz yanma şeklinde ağrı görülebilir. Nöropati, narkotik analjezik gerektirecek kadar şiddetli ağrıya neden olabilir ve özellikle tedavi derhal kesilmediği takdirde potansiyel olarak irreversibldir. Bazı hastalarda, nöropati semptomları, tedavi kesilmesine rağmen görülebilir. Derhal kesildiğinde, nöropati genellikle yavaş yavaş geri dönüşümlüdür. Objektif bulgularla birlikte semptomlarla tanı konulan, orta veya şiddetli periferik nöropatisi olan hastaların tedavisinde zalsitabin kullanımından kaçınılmalıdır. Önceden mevcut periferik nöropatisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Zalzitabin kullanımında ölümcül pankreatit gözlenmiştir. Tedavi sırasında pankreatit ve asemptomatik olarak serum amilazında yükselme pek sık değildir. Pankreatit hikayesi olan veya pankreatit oluşumu açısından belli bir risk faktörü taşıyan hastalarda kullanımında dikkatli olunmalıdır. Disglisemi, trigliserid seviyesinde yükselme, serum kalsiyumunda azalma veya pankreatiti gösteren diğer parametrelerle birlikte yüksek serum amilaz düzeyi görüldüğünde, klinik bir teşhise ulaşılana kadar tedavi kesilmelidir. Tedaviye, ancak pankreatit olasılığı dışlandıktan sonra yeniden başlanmalıdır. Klinik pankreatit geliştiği takdirde, zalsitabinin sürekli olarak bırakılması önerilir. Fırsatçı patojenlere karşı spesifik tedaviye yanıtsız özofagus ülseri görülen hastalarda tedaviye ara verilmesi düşünülmelidir. Tedavi öncesi kardiyomiyopati veya geçmişinde konjestif kalp yetmezliği olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Nükleosit analoglarının kullanımıyla, nadir olarak hipoksemi yokluğunda laktik asidoz ve yağlı dejenerasyonla birlikte şiddetli hepatomegali geliştiği ve bu advers etkilerin yaşamı tehdit edebileceği bildirilmiştir. Ayrıca, altta yatan hepatit B ve zalsitabin monoterapisi ile ilişkili olarak karaciğer yetmezliği vakaları bildirilmiştir. Daha önceden karaciğer hastalığı bulunan, karaciğer enzim değerleri anormal olan ve etanol bağımlılığı ya da hepatit hikayesi bulunan hastalara tedavi uygularken dikkatli olmak gerekir. Karaciğer fonksiyon testlerinde kötüleşme, karaciğerde yağlı dejenerasyon, ilerleyici hepatomegali ya da nedeni belirlenemeyen laktik asidoz görülen vakalarda tedaviye ara verilmeli veya tedavi kesilmelidir. Böbrek işlev bozukluğu olan hastalarda doz ayarlanması değerlendirilmelidir. Daha önceden karaciğer hastalığı ya da etanol bağımlılığı hikayesi bulunan vakalarda, zalsitabin kullanımıyla ilişkili olarak karaciğer işlev bozukluğunda alevlenmelerle karşılaşılabilir. HIV enfeksiyonu olan 13 yaşın altındaki çocuklarda güvenlik etkinliği tam olarak ortaya konamamıştır.Yaşlı hastalarda Zalsitabin kullanımına ilişkin spesifik bilgi bulunmamaktadır. Bu tür hastalarda renal ve hepatik fonksiyonlara özel bir dikkat gösterilmelidir. Gebe kadınlarda güvenilirliği kanıtlanmamıştır. Çok yüksek dozlarda zalsitabin almış hayvanlarda teratojenik etki görülmüş olmasına rağmen, deneysel çalışmalar, üreme, embriyo veya fetus gelişimi veya gebelik süresi ve peri- ve postnatal gelişme ile ilgili güvenliği değerlendirmek için yeterli değildir. Hamilelik sırasında, sağlanacak faydalar fetusa vereceği potansiyel riski karşıladığı takdirde kullanılmalıdır. Doğurma potansiyeli olan kadınlar, tedavi süresince güvenli kontrasepsiyon uygulamadıkları takdirde kullanmamalıdırlar. Zalsitabinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Zalsitabin alan kadınlar çocuk emzirmemelidir.

 

Yan Etkileri:

Başlıca istenmeyen etkisi periferik nöropatidir. Diğer istenmeyen etkiler: Tüm vücutta: Asteni, göğüs ağrısı, soğuk ekstremiteler, ödem, halsizlik, ateş, hipersensitivite reaksiyonları, malasi, ağrı, rigor, kilo kaybı. Lenfoma, HIV enfeksiyonu sonucu gelişir. Bu antiviral tedaviye bağlı olarak değil, uzamış immünosupresyon sonucu geliştiği düşünülmektedir. Kardiyovasküler: Atriyal fibrilasyon, kardiyomiyopati, konjestif kalp yetmezliği, hipertansiyon, palpitasyon, senkop, taşikardi. Merkezi ve periferik sinir sistemi: Koordinasyon bozukluğu, ataksi, Bell paralizisi, baş dönmesi, disfoni, baş ağrısı, hiperkinezi, hipokinezi, hipertoni, migren, nevralji, nevrit, nöbetler, stupor, tremor, seyirme, vertigo. Gastrointestinal: Karın ağrısı, anoreksi, konstipasyon, diyare, ağız kuruluğu , dispepsi, disfaji, karın şişliği, amilazda yükselme, geğirme, özofagusta ağrı, özofajit, şişkinlik, gastrit, gastrointestinal kanama, glossit, dişeti bozukluğu, hemoroid, bulantı, ağız ve özofagus ülseri, pankreatit, rektal kanama, rektal ülser, tükürük bezinde büyüme, stomatit, dilde ülser, kusma. Hematolojik: Anemi, eozinofili, lökopeni, nötropeni, trombositopeni. Hepatik: Anormal hepatik fonksiyon (alkali fosfataz yükselmesi, SGOT, SGPT yükselmesi), karaciğer yetmezliği, hepatit, hepatoselüler hasar, hepatomegali, sarılık. Metabolik ve beslenmeyle ilgili bozukluk: Laktik asidoz. Müsküloskeletal: Artralji, artrit, artropati, kas güçsüzlüğü, kas-iskelet ağrısı, miyalji, miyozit. Psikiyatrik: Ajitasyon, amnezi, anksiyete, konvüzyon, demans, depersonalizasyon, depresyon, duygusal dengesizlik, öfori, konsantrasyon bozukluğu, insomnia, manik reaksiyon, somnolans, sinirlilik. Solunum sistemi: Öksürük, siyanoz, dispne, farenjit. Deri: Akne, alopesi, bülloz erüpsiyonlar, dermatit, eritematöz papüller, kızarıklık, kaşıntı, döküntü, terleme, ürtiker. Özel duyular ve görme: Görme bozukluğu, sağırlık, kulak tıkanması, göz anormallikleri, gözde ağrı, tat kaybı, parosmi, tat alma duyusunun bozulması, konjunktiva kuruluğu, kulak çınlaması. Üriner sistem: Böbrek işlevinin bozulması, akut böbrek yetmezliği, gut, hiperürisemi, sık ve az miktarda idrar yapma, poliüri, böbrek taşı, renal kist, toksik nefropati.

 

İlaç Etkileşimleri:

Zidovudin ve zalsitabin arasında klinikte kanıtlanmış belirgin bir farmakokinetik etkileşim bulunmamaktadır. Zalsitabinin didanozin ile birlikte kullanılması tavsiye edilmez. Periferik nöropatiye yol açma potansiyeli olan diğer ilaçları kullanan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Periferik nöropati ile ilişkili ilaçlar: Antiretroviral nükleozid analogları, kloramfenikol, sisplatin, dapson, disülfiram, etionamid, glutetimid, hidralazin, altın, iyodokinol, izoniazid, metronidazol, nitrofurantoin, fenitoin, ribavirin ve vinkristindir. Amfoterisin, foskarnet ve aminoglikozid gibi ilaçlar, zalsitabinin renal klirensine müdahale ederek (ve sistemik maruziyeti artırarak) periferik nöropati ve zalsitabine bağlı advers etkileri artırabilirler. Bu ilaçlardan birisinin kullanılması gereken hastaların klinik ve laboratuvar verileri sık sık izlenmeli ve böbrek fonksiyonunda önemli bir değişiklik olduğu takdirde doz ayarı yapılmalıdır. Pankreatite neden olma potansiyeli olan ilaçları kullanmak gerektiğinde tedaviye ara verilmelidir. Muhtemelen zalsitabin ve i.v. pentamidin kullanımına bağlı fulminan pankreatit nedeni ile bir ölüm bildirilmiştir. Pneumocystis carinii pnömonisi nedeni ile pentamidin kullanımı gerekiyorsa, zalsitabine ara verilmelidir. Probenesid veya simetidinle birlikte kullanıldığında, renal tübüler sekresyonun inhibisyonu ile zaltisabinin eliminasyonu azalmaktadır. Bu ilaçlarla birlikte zalsitabin alan hastalar toksisite bulguları yönünden izlenmeli ve gereğinde zalsitabin dozu azaltılmalıdır. Zalsitabin magnezyum/alüminyum içeren antasitlerle birlikte kullanıldığında emilimi bir miktar azalmaktadır (yaklaşık %25). Bu azalmanın klinik önemi bilinmediğinden, bu tür antasitlerle zalsitabinin birlikte kullanımı önerilmemektedir. Zalsitabin ve metoklopramid birlikte kullanıldığında biyoyararlanım hafif derecede azalır (yaklaşık %10). Doksorubisin, U937/Molt4 hücrelerinde aktif metabolit oluşumunun azalmasına bağlı zalsitabin aktivitesinin düşmesi izlenimi ile zalsitabin fosforilasyonunda azalmaya yol açar (toplam fosfat oluşumunda %50'den fazla inhibisyon). Trimetoprim zalsitabinin renal tübüler atılımını inhibe ederek zalsitabinin AUC'sini %37 arttırır (zalsitabin trimetoprimin durumunu değiştirmez).

2016© 1ilac.com Tüm hakları saklıdır. Herhangi bir sağlık sorununuz varsa lütfen hekiminize danışınız.