1 İlaçİlaç Bilgileri ve Sağlık Haberleri

ZELDOX IM Flakon

Pfizer

 

Etken Maddeler:

Ziprasidon mesilat 20 mg/ml

 

Piyasa Şekilleri:

1 i.m. flakon ve 1.2 ml'lik enjeksiyonluk su

 

 

Kullanım Şekli:

İntramusküler uygulama içindir. Yalnızca oral formülasyon ile tedavinin uygun olmadığı düşünülen hastalarda uygulanmalıdır. Yetişkinler: Günde maksimum 40 mg olmak üzere gereğine göre uygulanan 10 mg'dır. 10 mg'lık dozlar her 2 saatte bir uygulanabilir. Bazı hastalarda 20 mg'lık başlangıç dozu gerekebilir, bu doz 4 saat sonra 10 mg ile takip edilebilir. Dolayısıyla günlük maksimum doz 40 mg olacak şekilde, 10 mg'lık dozlar her 2 saatte bir uygulanabilir. Ziprasidonun birbirini izleyen 3 günden uzun süreli i.m. uygulaması çalışılmamıştır. Uzun dönemli tedavi endike ise oral Zeldox kapsül, mümkün olduğunca çabuk i.m. uygulamanın yerini almalıdır. Yaşlı hastalarda (65 yaş üzeri) i.m. tedavi ile klinik deneyim sınırlıdır. Bu hastalarda i.m. enjeksiyon ile tedavi tavsiye edilmemektedir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, daha düşük dozlar düşünülmelidir. Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda deneyim bulunmamaktadır ve ziprasidon bu grupta dikkatli kullanılmalıdır.

 

 

Endikasyonları:

Şizofreni ve ilişkili psikozların tedavisinde endikedir. Ziprasidonun QT aralığını uzatma potansiyeli gözönünde bulundurulmalıdır. Ziprasidon psikotik özellikleri olan ya da olmayan bipolar bozukluklarda görülen akut manik veya mikst epizodların tedavisinde endikedir. Ziprasidonun manide profilaktik veya uzun dönemli kullanımının etkinliği kontrollü klinik çalışmalarla sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Uzamış periyotların tedavisinde ziprasidon tercih ediliyorsa ilacın uzun dönemdeki riskleri ve faydaları düzenli olarak tekrar değerlendirilmelidir.

 

Kontrendikasyonları:

Ziprasidon veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. QT aralığında uzama olduğu bilinen hastalarda, konjenital uzun QT sendromu, yakın zamanda geçirilmiş miyokard infarktüsü, dekompanse kalp yetmezliği, sınıf IA ve sınıf III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen aritmilerde kontrendikedir. QT aralığını uzatan ilaçlarla (sınıf IA ve sınıf III antiaritmikler, arsenik trioksit, halofantrin, levometadil asetat, mezoridazin, tiyoridazin, pimozid, sparfloksasin, gatifloksasin, moksifloksasin, dolasetron mesilat, meflokin, sertindol veya sisaprid) beraber kullanılmamalıdır.

 

Uyarılar:

Ziprasidon tedavisinin önerilmediği hastaları tanımlayabilmek için, aile öyküsünün alındığı fizik muayene dahil olmak üzere hastanın tıbbi değerlendirmesi yapılmalıdır. Ziprasidon QT aralığında doza bağlı hafif-orta dereceli bir uzamaya neden olur. Belirgin bradikardisi olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir. Hipokalemi ve hipomagnezemi gibi elektrolit bozuklukları malign aritmi riskini artırır ve ziprasidon tedavisine başlanmadan önce düzeltilmelidir. Stabil kardiyak rahatsızlığı olan hastalar tedavi edilecekse, tedaviye başlamadan önce bir EKG incelemesi düşünülmelidir. Palpitasyon, baş dönmesi, senkop ve nöbet gibi kardiyak semptomlar gelişirse, malign kardiyak aritmi olasılığı düşünülmelidir. QTc aralığı 500 milisaniye'den büyük ise tedavinin durdurulması önerilir. Ziprasidonun etkinlik ve emniyeti çocuklarda ve adolesanlarda değerlendirilmemiştir. Klinik araştırmalarda ziprasidon alan hastalarda hiçbir Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) vakası bildirilmemiştir. Nadir fakat potansiyel olarak fatal bir durum olan NMS diğer antipsikotik ilaçlar ile birlikte bildirilmiş olduğu için ziprasidon kullanımı ile birlikte de bu advers olay için potansiyel risk göz ardı edilemez. NMS'nin tedavisi tüm antipsikotik ilaçların derhal kesilmesini içermelidir. Uzun süreli kullanımlarda tardif diskinezi ve diğer tardif ekstrapiramidal sendromlara yol açma potansiyeli vardır. Tardif diskinezi belirti ve semptomları görülür ise doz azaltılması veya ilacın bırakılması düşünülmelidir. Nöbet hikayesi olan hastaların tedavisinde dikkatli olunması önerilir. Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda deneyim bulunmamaktadır ve bu grupta ziprasidon dikkatle kullanılmalıdır. Gebelik kategorisi C'dir. Hamile kadınlarda yapılmış çalışma yoktur, dolayısıyla ziprasidon alan çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlara uygun bir kontraseptif yöntem uygulamaları tavsiye edilmelidir. Ziprasidonun süt ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Ziprasidon kullanıyorlarsa hastalara emzirmemeleri önerilmelidir. Eğer tedavi gerekliyse emzirme kesilmelidir. Ziprasidon somnolansa neden olabilir ve araç ve makine kullanma kabiliyetini etkileyebilir. Araç veya makine kullanacak kişilerde dikkatli olunmalıdır.

 

Yan Etkileri:

Çok sık gözlenenler (>%10): Somnolans. Sık gözlenenler (>%1-<%10): Asteni, baş ağrısı, kabızlık, ağız kuruluğu , dispepsi, salivasyonda artış, bulantı, kusma, ajitasyon, akatizi, baş dönmesi, distoni, ekstrapiramidal sendrom, hipertoni, tremor, anormal görüş. Sık gözlenmeyenler (>%0.1-<%1): Ağrı, postural hipotansiyon, taşikardi, gaz, susama, eklem rahatsızlıkları, bacak krampları, dişli çark rijiditesi, parestezi, konuşma bozukluğu, tardif diskinezi, rinit, makülopapüler döküntü, döküntü, ürtiker: Nadir olarak gözleneler (>%0.01-<%0.1): Alerjik reaksiyon, ateş, migren, dil ödemi, eozinofili, laktik dehidrogenaz artışı, miyalji, miyasteni, anormal rüya görme, anormal yürüme şekli, akinezi, ataksi, halüsinasyon, nöropati, paralizi, vertigo, psöriasis, deri hastalığı, ambliyopi, konjunktivit, gözlerde kuruma, dizüri, jinekomasti, impotans, üriner inkontinans. Klinik araştırmalarda uzun dönemli idame tedavisinde ziprasidon ile tedavi edilen hastalarda prolaktin seviyeleri bazen yükselmiştir, fakat çoğu hastada tedavi kesilmeksizin normal değerlere dönmüştür. Ayrıca potansiyel klinik belirtiler (örn: jinekomasti, göğüslerde büyüme) nadiren olmuştur.

 

İlaç Etkileşimleri:

Ziprasidon ve QT aralığını uzatan diğer ilaçlar arasında farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. Ziprasidon ve bu ilaçların aditif etkileri göz ardı edilemez. Ziprasidonun primer etkileri göz önüne alındığında diğer santral etkili ajanlar ve alkol ile beraber kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. CYP3A4 inhibitörü ketokonazol (400 mg/gün) ziprasidonun serum konsantrasyonunu <%40 artırmıştır. Ziprasidonun beklenen Tmaks'ında S-metil-dihidroziprasidon ve ziprasidon sülfoksitin serum konsantrasyonları sırasıyla %55 ve %8 artmıştır. İlave bir QTc uzaması gözlenmemiştir. 21 gün boyunca günde iki kez 200 mg karbamazepin tedavisi ziprasidon yararlanımında yaklaşık %35'lik bir düşüşe yol açmıştır.