1 İlaçİlaç Bilgileri ve Sağlık Haberleri

RELPAX Film Tablet

Pfizer

 

Formüler > M.S.S > Analjezikler > Migren İlaçları > Akut Migren Nöbeti > Eletriptan

 

 

Etken Madde(ler):

Eletriptan hidrobromür 40 mg

 

Piyasa Şekilleri:

3 film tablet

 

 

Kullanım Şekli:

Migren ağrılarının başlangıcında mümkün olduğu kadar çabuk alınmalıdır, fakat migren atağı süresince daha sonraki bir dönemde alındığında da etkili olur. Aura fazında alındığında migren ağrısını önlediği gösterilmemiştir, dolayısıyla sadece migrenin baş ağrısı fazında alınmalıdır. Yetişkinler (18-65 yaş): Tavsiye edilen başlangıç dozu 40 mg’dır. Eğer başlangıç dozuna cevap oluştuktan sonra baş ağrısı 24 saat içerisinde yeniden ortaya çıkarsa, aynı güçte ek bir doz olarak alınmasının, nüks tedavisi için etkili olduğu gösterilmiştir. Eğer ikinci bir doza ihtiyaç duyuluyorsa, bu doz ilk dozun alınımını takip eden 2 saat içerisinde alınmamalıdır. İlk dozun alınımını takiben 2 saat içerisinde hasta bir cevap alamıyorsa, aynı durum için ikinci doz alınmamalıdır. 40 mg doz ile yapılan uygulamada yeterli etki alınamayan hastalar (örneğin iyi tolerabilite ve 3 ataktan 2'sine yanıt alınamama), müteakip migren atağında 80 mg’lık doz (2x40 mg) ile etkin bir şekilde tedavi edilebilirler. 24 saat içerisinde ikinci bir 80 mg doz alınmamalıdır. Maksimum günlük doz 80 mg’ı geçmemelidir. 65 yaş üzeri hastalarda kullanımı tavsiye edilmez. Böbrek bozukluğunda kan basıncı üzerine olan etkisi arttığı için, hafif ve orta dereceli böbrek bozukluğu olan hastalarda 20 mg'lık başlangıç dozu önerilir. Maksimum günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir.

 

 

Endikasyonları:

Auralı veya aurasız migrenin baş ağrısı fazının akut tedavisinde kullanılır.

 

Kontrendikasyonları:

Eletriptan hidrobromüre ve preparatın bileşiminde bulunan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılığı olanlar, ciddi karaciğer bozukluğu veya ciddi böbrek bozukluğu olan hastalar, orta derecede ciddi veya ciddi hipertansiyonu olan ya da tedavi edilmeyen hafif hipertansiyonu olan hastalar, iskemik kalp hastalıkları (anjina pektoris, geçirilmiş miyokard infarktüsü veya teyid edilmiş sessiz iskemi) da dahil olmak üzere, bildirilmiş koroner kalp hastalığı olan,iskemik kalp hastalığı veya prinzmetal anjinanın objektif veya subjektif semptomları olan hastalar, belirgin aritmisi veya kalp yetmezliği olanlar, periferik vasküler hastalığı olanlar, geçmişinde serebrovasküler hasar (SVH) veya geçici iskemik atak (GİA) olan hastalar, eletriptan tedavisinden 24 saat önce veya sonra uygulanan ergotamin veya ergotamin türevleri (metiserjit dahil), eletriptan ile birlikte diğer 5-HT1  reseptör agonisti uygulamasında kontrendikedir.

 

Uyarılar:

Eletriptan güçlü CYP3A4 inhibitörleri [(örneğin ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, klaritromisin, josamisin ve proteaz inhibitörleri (ritonavir, indinavir ve nelfinavir)] ile birlikte kullanılmamalıdır. Eletriptan sadece kesin bir migren teşhisi konulduğunda kullanılmalıdır.  Eletriptan, hemiplejik, oftalmoplejik veya baziler migren tedavisinde endike değildir. Eletriptan serebrovasküler vazokonstrüksiyonun zararlı olabileceği, örneğin; ciddi bir durum (anevrizma yırtılması, felç) ile bağlantılı olabilecek atipik baş ağrılarının tedavisi için kullanılmamalıdır. Eletriptan göğüs ağrısı, sıkışması gibi, şiddetli olabilen ve boğaza doğru yayılabilen geçici semptomlara neden olabilir. Bu tür semptomların iskemik kalp rahatsızlığını düşündürdüğü durumlarda, başka bir doz alınmamalı ve gerekli değerlendirme yapılmalıdır. Tanımlanmamış kardiyak hastalığı olabilecek hastalarda, veya koroner arter hastalığı riski taşıyan hastalarda (örneğin hipertansiyonlu, diyabetli hastalar, sigara içenler, nikotin sübstitüsyon tedavisi görenler, 40 yaşın üzerindeki erkekler, menapoz sonrası dönemde bulunan kadınlar ve ailesinde koroner arter hastalığı hikayesi bulunanlar) eletriptan ön değerlendirme yapılmaksızın verilmemelidir. 5-HT1 reseptör agonistleri ile birlikte koroner vazospazm görülmüştür. Nadir vakalarda 5-HT1 reseptör agonistleri ile miyokard iskemisi veya miyokard infarktüsü bildirilmiştir. Triptanlar ve Hypericum perforatum içeren bitkisel preparatların birlikte kullanımı sırasında istenmeyen etkiler daha sık görülebilir. Klinik doz aralığında, 60 mg veya daha fazla dozda eletriptan uygulamasında kan basıncında hafif ve geçici artışlar gözlenmiştir. Fakat klinik araştırma programlarında, bu artışlara  klinik sonuçlar eşlik etmemiştir. Yaşlı ve böbrek bozukluğu olan vakalarda bu etki daha belirgindir. Böbrek bozukluğu olan hastalarda ortalama maksimum sistolik kan basıncı artışı 14-17 mmHg (normal 3 mmHg) aralığında ve ortalama maksimum diastolik kan basıncı artışı da 14-21 mmHg (normal 4 mmHg) aralığında olmuştur. Yaşlı hastalarda sistolik kan basıncında ortalama maksimum artış, genç yetişkinlerdeki 13 mmHg'ye kıyasla, 23 mmHg olmuştur (plasebo 8 mmHg). Eletriptan için gebelikte kullanımı üzerine klinik veri mevcut değildir.  Eletriptan gebelik döneminde sadece açıkça gerekli olduğu durumlarda kullanılmalıdır. Eletriptan insan sütüyle itrah edilmektedir. Emziren kadınlarda eletriptan uygulamasına dikkat edilmelidir.  Çocuğun ilaca maruz kalmasının en aza indirgenebilmesi için tedaviden sonraki 24 saatte emzirmeden kaçınılmalıdır. Migren veya eletriptan tedavisi bazı hastalarda uyuklamaya veya sersemliğe yol açabilir. Hastalara migren atakları sırasında ve eletriptan kullanımını takiben, araba kullanma gibi kompleks işleri yapma kabiliyetlerini değerlendirmeleri tavsiye edilmelidir. 65 yaş üzeri hastada eletriptanın etkinlik ve emniyeti sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Dolayısıyla yaşlı hastalarda eletriptan kullanımı tavsiye edilmez. Gelişme ve büyüme çağındaki çocuklarda (6-17 yaş) eletriptanın bu populasyondaki etkinliği belirtilmemiştir ve dolayısı ile bu yaş grubunda kullanımı da tavsiye edilmez.

 

Yan Etkileri:

En sık gözlenen yan etkiler; halsizlik, uyku hali, sersemlik ve bulantıdır. 20, 40 ve 80 mg'ın kullanıldığı randomize klinik çalışmalarda advers olayların insidansının doza bağımlı oluşuyla ilgili bir trend gösterilmiştir.Eletriptan ile birlikte görülen, tedavi ile bağlantılı olduğu düşünülen veya tedavi ile birlikte ortaya çıkan advers olaylar:  Halsizlik, göğüs semptomları ( ağrı , sıkışma,  basınç), baş ağrısı, abdominal ağrı,sırt ağrısı ürperme, boğazda sıkışma hissi, sıcaklık hissi, yüz kızarması, palpitasyon, taşikardi, bulantı, ağız  kuruluğu, dispepsi, myasteni, miyalji, uyku hali, sersemlik, batma hissi, anormal duyu, sıkılaşma veya katılaşma hissi, hipostezi, başdönmesi, farenjit, terlemedir. Seyrek olarak bildirilen yan etkiler: Malazi, yüz ödemi, periferik vasküler hastalık, diyare, anoreksi, glosit, susama, ödem, periferik ödem, artralji, artroz, kemik ağrısı, tremor, hiperestezi, anormal düşünme, ajitasyon, uykusuzluk, konfüzyon, ataksi, depersonalizasyon, öfori, hipokinezi, konuşma bozukluğu, depresyon, stupor, dispne, rinit, solunum bozukluğu, esneme, döküntü, kaşıntı, anormal görme, kulak ağrısı, göz ağrısı, fotofobi, tat bozukluğu, kulak çınlaması, lakrimasyon bozukluğu, sık idrara çıkma, idrar yolu rahatsızlığı ve poliüridir. Nadir olarak bildirilen yan etkiler: Şok, bradikardi, konstipasyon, özefajit, dil ödemi, erüktasyon, lenfadenopati, bilirubinemi ve AST artışı, artrit, miyopati, duygusal değişkenlik, seğirme, astım, solunum yolu enfeksiyonu, ses bozukluğu, deri rahatsızlığı, ürtiker, konjunktivit, meme ağrısı ve menorajidir. Yan etki olarak belirtilen bazı semptomlar migren nöbetinin bir parçası olabilir. Eletriptan ile birlikte sık olarak görülen advers olaylar tipik olarak 5-HT1 agonistleri sınıfı ile bildirilen advers olaylardır.

 

İlaç Etkileşimleri:

Spesifik ve güçlü CYP3A4 inhibitörleri  olan eritromisin (1000 mg) ve ketokonazol (400 mg) ile yapılan klinik çalışmalarda eletriptanın Cmaks’ında (2 kat ve 2.7 kat ) ve EAA’nında ( 3.6 kat ve 5,9 kat) olmak üzere belirgin artışlar gözlenmiştir.  Bu artmış yararlanıma, eritromisin için; eletriptanın yarıömrünün 4,6 saatten 7,1 saate çıkışı,  ketokonazol için ise t1/2'nin 4,8'den 8,3'e çıkışı eşlik etmiştir. Dolayısıyla eletriptan ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, klaritromisin, josamisin ve proteaz inhibitörleri (örn. ritonavir, indinavir ve nelfinavir) gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır. Eletriptan uygulamasından 1 ve 2 saat sonra oral kafein/ergotamin uygulanan klinik çalışmalarda, kan basıncında bu iki ilacın farmakolojisine  bağlı olarak  tahmin edilebilir minör fakat additif artışlar gözlenmiştir.  Dolayısı ile, ergotamin içeren veya ergo tipi ilaçların (örn. dihidroergotamin), eletriptan alımından sonraki 24 saat içinde uygulanmamalıdır.