1ilaç

ZELMAC Tablet

Novartis

 

Etken Maddeler:

Tegaserod hidrojen maleat 6 mg

 

Piyasa Şekilleri:

60 tabletlik blister ambalajlarda.

 

Kullanım Şekli:

İrritabl barsak sendromu: Önerilen Zelmac dozu 12 haftaya kadar uzayabilen bir süre boyunca günde 2 defa 1 adet 6 mg tablettir. Kronik kabızlık: Önerilen dozu günde 2 defa 1 adet 6 mg tablettir. Her iki endikasyonda Zelmac ile yapılan çalışmalar 12 haftalık olarak dizayn edilmiştir. Yemekten önce, oral olarak kullanılmalıdır. İlacın pediyatrik yaş grubunda etkinliği ve güvenilirliği belirlenmemiştir. Bu nedenle de söz konusu hasta popülasyonunda kullanılması önerilmez. Hafif şiddette karaciğer bozukluğu olan hastalarda dozaj ayarlanmasına ihtiyaç yoktur. Orta-ileri derecede şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda yeterince incelenmemiş olması nedeniyle tegaserod, bu gibi hastalarda kullanılmamalıdır. Tegaserodun, ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmez.

 

 

Endikasyonları:

İrritabl barsak sendromu: Başlıca semptomları abdominal ağrı/sıkıntı hissi ve kabızlık olan irritabl barsak sendromlu hastalardaki karın ağrısının ve karındaki sıkıntı hissinin, şişkinliğin ve barsak fonksiyonu değişikliklerinin tedavisinde sadece kadınlarda ve kısa dönem için kullanılır. Erkeklerde etkinliği ve güvenliği kanıtlanmamıştır. Kronik Kabızlık: Kronik kabızlığı olan 65 yaşın altındaki erkek ve kadın hastaların tedavisinde kullanılır.

 

Kontrendikasyonları:

Aktif madde tegaserod veya eksipiyanlardan herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Barsak obstrüksiyonu, semptomatik safra kesesi hastalığı, Oddi sfinkterinde disfonksiyon şüphesi veya abdominal yapışıklık anamnezi veren durumlarda kontrendikedir. Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara tavsiye edilmez. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez.

 

Uyarılar:

Şiddetli ishali olan veya şiddetli ishallerin geliştiği bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. Tedavi sırasında şiddetli ishal gelişen hastalar, doktora başvurmalıdır. Hipotansiyon veya senkop gelişen hastalarda, tedaviye hemen son verilmelidir. Galaktoz intoleransı, şiddetli laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu şeklindeki, ender görülen kalıtsal sorunları olan hastalar, yardımcı madde nedeniyle kullanmamalıdır. Kullanım esnasında rektal kanama ve hipokalemi gelişebilir, böyle durumda ilaç derhal kesilmelidir. Gebelik kategorisi B'dir. İnsanlardaki klinik deneyimin sınırlı olması nedeniyle gebelik sırasında kullanılması önerilmez. İnsanlarda anne sütüne geçebileceğinden, bebeğini emziren annelere reçete edilmemelidir.

 

Yan Etkileri:

Hastaların en az %1'inde görülen görülen advers olaylar: Karın ağrısı, ishal, bulantı, barsaklarda aşırı gaz, baş ağrısı, göz kararması, migren, kaza sonucu travma, bacak ağrısı, sırt ağrısı, artropati. Diğer advers olaylar: İshal bildirilen hastaların büyük bölümünde bu, yalnızca 1 atak şeklinde gelişmiş ve hemen bütün vakalarda tedavinin ilk haftası içerisinde ortaya çıkmış, tedaviye devam edildiğinde tipik olarak düzelmiştir. Hastaların %1.6'sı ishal nedeniyle çalışmaya devam edememiştir. Başlıca semptom olarak ishal gelişen IBS vakalarındaki (n=162) güvenlilik ve tolerabilitesini değerlendirmek amacıyla yapılan ve 4-8 hafta devam eden 2 klinik çalışmada, hastaların %6'sı ishal veya karın ağrısı nedeniyle çalışmayı tamamlayamamıştır. Faz III klinik çalışmalarda karın ameliyatlarının tegaserod grubundaki sayısının (9/2, 965; %0.3) plasebo grubundakinden (3/1, 740; %0.2) olduğu dikkati çekmiştir. Bu fark öncelikle, kolesistektomiye gidilen hasta sayısının tegaserod grubunda, plasebo grubundan daha fazla olmasından kaynaklanmıştır. Tegaserod kullanılmasıyla karın ameliyatlarına ihtiyaç duyulması arasında sebep/sonuç ilişkisi kurulamamıştır. Diğer advers olaylar: Ağrı, deride kızarma, yüz ödemi, hipotansiyon, angina pektoris, senkop, aritmi, dal bloku, supraventriküler taşikardi, baş dönmesi, over kisti, düşük, menoraji, irritabl kolon, dışkı enkontinansı, iştah artışı, geğirme, tenesmus, SGOT yükselmesi, SGPT yükselmesi, bilirübinemi, kolesistit, apandisit, subileus, kreatin fosfokinaz düzeylerinin yükselmesi, sırt ağrısı, kas krampları, meme kanseri, intihar girişimi, konsantrasyon bozukluğu, emosyonel labilite, uyku bozuklukları, depresyon, astım, kaşıntı, terleme artışı, albümünüri, sık sık idrara çıkma, poliüri, böbrek ağrısı. Tegaserod alan ve kronik kabızlığı olan hastalarda advers olayların sıklığı, ishal dışında, plasebo alan hastalardaki sıklık ile benzer bulunmuştur.

 

İlaç Etkileşimleri:

Tegaserodun in vitro ilaç-ilaç etkileşimi verileri; sitokrom P450 CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 ve CYP3A4 izoenzimlerinin tegaserod tarafından inhibe edilmediğini göstermektedir; buna karşılık CYP1A2 ve CYP2D6'nın tegaserod tarafından inhibe edilme olasılığı uzaklaştırılmış değildir. Ancak; CYP2D6 prototip substratı dekstrometorfan ve CYP1A2 prototip substratı teofilin ile, klinik önemi olan herhangi bir in vivo ilaç-ilaç etkileşimi bildirilmemiştir. Tegaserod; digoksinin, doğum kontrol haplarının ve varfarinin farmakokinetiğini herhangi bir şekilde etkilememiştir. Tegaserod hidrojen maleatın insanlardaki başlıca metaboliti olan 5-metoksiindol-3- karboksilik asit glukuronat in vitro testlerde, sitokrom P450 izoformlarının hiçbirinin aktivitesini inhibe etmemiştir.