1 İlaçİlaç Bilgileri ve Sağlık Haberleri

LIBRADIN Modifiye Salımlı Kapsül

Gürel

 

Etken Maddeler:

Barnidipin hidroklorür

 

Piyasa Şekilleri:

10 mg: 30 modifiye salımlı kapsül, 20 mg: 30 modifiye salımlı kapsül içeren blister ambalajlarda.

 

Kullanım Şekli:

Önerilen başlangıç dozajı, sabahları alınmak üzere günde bir kez 10 mg'dır. Gerekli görüldüğü takdirde dozaj, günde bir kez 20 mg'a çıkartılabilir. Dozajı arttırma kararı, yalnızca başlangıç dozajında tam stabilite elde edildikten sonra alınabilir. Bu, genellikle 3-6 haftalık bir süreyi kapsar. 18 yaşın altındaki çocuklara ilişkin veri bulunmadığından, barnidipin çocuklarda kullanılmamalıdır. Hafif-orta dereceli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, dozaj günde bir kez 10 mg'dan 20 mg'a çıkarıldığında dikkatli olunmalıdır. Libradin , beta-blokörler veya ACE inhibitörleri ile birlikte kullanılabilir.

 

 

Endikasyonları:

Barnidipin (saf S, S izomeri), damar duvarındaki düz kas hücrelerinin kalsiyum kanallarına yüksek bir afinite gösteren, lipofilik bir 1,4-dihidropiridin kalsiyum antagonistidir. Hafif-orta dereceli esansiyel hipertansiyon tedavisinde kullanılır.

 

Kontrendikasyonları:

Bileşenlerden bir ya da daha fazlasına veya herhangi bir dihidropiridine karşı bilinen aşırı duyarlılık, karaciğer yetersizliği, ağır böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klirensi <10 ml/dakika), unstable angina pectoris ve akut miyokard infarktüsü (ilk 4 haftada) ve tedavi edilmemiş kalp yetersizliğinde kontrendikedir. In vitro etkileşim çalışmalarının sonuçlarına göre, güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanıldığında barnidipinin kan düzeyleri artabilir. Bu nedenle, antiproteazlar, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin ve klaritromisin ile birlikte kullanılmamalıdır.

 

Uyarılar:

Hafif-orta dereceli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi 10-80 ml/dakika arasında olan hastalar) dikkatli kullanılmalıdır. Bir kalsiyum antagonistinin negatif inotropik etki gösteren bir ilaçla kombinasyonu, yüksek risk taşıyan hastalarda (örneğin; miyokard infarktüsü hikayesi olan hastalar) kardiyak dekompansasyon, hipotansiyon veya ek miyokard infarktüsüne yol açabilir. Diğer tüm dihidropiridinlerde olduğu gibi, sol ventrikül fonksiyon bozukluğu, sol ventrikül dışa akım kanalında obstrüksiyon ve sağ tarafında izole kardiyak dekompansasyon (örneğin; core pulmonale) olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Barnidipin, NYHA evre III ya da IV'te olan hastalarda araştırılmamıştır. Barnidipin, hasta sinüsü (bir pacemaker in situ değilse) bulunan hastalara uygulandığında dikkatli olunması önerilmektedir. Gebelik kategorisi, B'dir. Barnidipinin gebelik veya laktasyon sırasında kullanımına ilişkin klinik deneyim mevcut değildir. Barnidipin, gebelik sırasında yalnızca yararın fetus üzerindeki potansiyel riskten üstün olması durumunda kullanılabilir. Hayvan testlerinin sonuçları, barnidipinin veya metabolitlerinin insan sütüne geçtiğini göstermiştir. Bu nedenle, barnidipin kullanımı sırasında meme ile beslenme önerilmemektedir.

 

Yan Etkileri:

Hastaların %1'inden fazlasında görülen yan etkiler: Periferik ödem, sıcak basması, baş ağrısı, baş dönmesi/vertigo, çarpıntı. Semptomlar, tedavi sırasında azalma veya ortadan kaybolma (periferik ödem bir ay içinde; sıcak basması, baş ağrısı ve çarpıntı iki hafta içinde) eğilimi göstermektedir. Deri döküntüsü ile alkalin fosfataz ve serum transaminazındaki geri dönüşümlü artış, diğer dihidropiridinlerin bilinen yan etkileridir. Barnidipin ile karaciğer enzimlerinde nadiren geçici ve geri dönüşümlü artışlar bildirilmiştir. Hiç gözlenmemiş olmasına rağmen, diğer dihidropiridinlerin kullanımı sırasında görülen bir yan etki olan gingiva hiperplazisi ilgi çekici olabilir. Bazı dihidropiridinler, nadiren prekardiyal ağrı ya da angina pectorise yol açabilir. Çok nadiren, önceden angina pectorisi olan hastalarda, bu atakların sıklığı, süresi ya da şiddeti artabilir. İzole miyokard infarktüsü olguları gözlenebilir.

 

İlaç Etkileşimleri:

Barnidipin ve diğer antihipertansif ilaçların birlikte uygulanması, kan basıncında ileri ölçüde düşmeye neden olabilir. In vitro çalışmalar, barnidipinin sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edildiğini göstermektedir. CYP3A4'ü inhibe eden ya da indükleyen ilaçların barnidipinin farmakokinetiği üzerindeki etkisine ilişkin ayrıntılı in vivo etkileşim araştırmaları yapılmamıştır. In vitro veriler, siklosporinin barnidipinin metabolizmasını inhibe edebileceğini göstermektedir. In vivo bilgiler elde edilinceye kadar, barnidipin, antiproteazlar, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin ve klaritromisin gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte reçete edilmemelidir. Hafif CYP3A4 inhibitörleri ya da indükleyicileri ile birlikte kullanım durumunda dikkatli davranılmalıdır. CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanım, barnidipin dozajının 20 mg'a yükseltilmesi için engelleyici bir faktördür. Spesifik bir etkileşim çalışmasında simetidin ile birlikte kullanım, barnidipinin plazma düzeylerinin ortalamanın iki katına çıkmasına yol açmıştır. Bu nedenle, barnidipin simetidin ile birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Barnidipin, fenitoin, karbamazepin ve rifampisin gibi enzim indükleyici ilaçlarla birlikte uygulandığında daha yüksek bir barnidipin dozu gerekli olabilir. Hastanın enzim indükleyici ilaç kullanımını bırakması gerektiğinde, barnidipin dozajının düşürülmesi düşünülmelidir. Alkol barnidipinin plazma düzeylerinin artmasına (%40) yol açmıştır. Greyfurt suyu ile uygulandığında barnidipin kinetiğinde anlamlı bir değişiklik olmamasına karşın, orta dereceli bir etki gözlenmiştir.