1 İlaçİlaç Bilgileri ve Sağlık Haberleri

DARAPRIM Tablet

 GlaxoSmithKline (GSK)

 

 

Etken Madde(ler):

Pirimetamin 25 mg

 

Piyasa Şekilleri:

30 tablet içeren blister ambalajlarda.

 

Kullanım Şekli:

Sıtma profilaksisinde erişkinler ve 10 yaşın üzerindeki çocuklarda her hafta 1 tablet. 5-10 yaş arası çocuklarda her hafta 1/2 tablet. Sıtma tedavisinde erişkinler ve 14 yaşın üzerindekilerde tek doz halinde 1-1.5 g Sulfalen veya Sulfadoksin ile birlikte 2-3 Daraprim tablet uygulanır. 9-14 yaşındaki çocuklara 1 g Sulfadoksin ile birlikte 2 tablet; 4-8 yaşındaki çocuklara 500 mg Sulfadoksin ile birlikte 1 tablet; 4 yaşın altındaki çocuklara 250 mg Sulfadoksin ile birlikte 1/2 tablet verilir. Toksoplazmozda Daraprim bir sulfonamidle birlikte uygulanmalı, tedavi 3-6 hafta sürdürülmelidir. Daha uzun tedavide ilaç uygulama süreleri arasında 2 hafta geçmelidir. Erişkinler ve 6 yaşın üzerindeki çocuklarda 2 tabletle başlanır, günde 1 tabletle devam edilir. 2-6 yaşındaki çocuklarda 1 tabletle başlanır, günde 1/2 tabletle devam edilir. 10 ay-2 yaşındaki çocuklarda günde 1/2 tablet uygulanır. Toksoplazmoz tedavisinde muhtemel kemik iligi depresyonunu azaltmak için folik asit takviyesi yapılmalıdır. Endemik bölgedeki profilaktik uygulamalar bölgeye girişle başlayıp alandan ayrıldıktan 4 hafta sonrasına kadar devam eder.

 

 

Endikasyonları:

Sıtma profilaksisi: Plazmodium vivax enfeksiyonlarına karşı bastırıcı olarak etki gösterir. Yaygın bir şekilde kullanıldığı zaman, P. vivax'a karşı görülen sporontosid etkisi, periyodik geçişte bir azalma meydana getirebilir. Sıtma tedavisi: P. vivax ve P. malariae'nin etken olduğu sıtmanın, tek dozda tedavisinde sülfonamidlerle sinerjistik etki gösterir. Toksoplazmoz: Bir sülfonamidle birlikte konjenital ve edinsel enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.

 

Kontrendikasyonları:

Daha önceden pirimetamine duyarlılığı olduğu bilinenlere uygulanmamalıdır.

 

Uyarılar:

Pirimetamin veya ilgili bileşiklere direnç görülebileceği bilinen veya beklenen bölgelerde başka bir profilaktik ajan kullanılmalıdır. Hepatik veya renal işlev bozukluğu olan hastalarda ve kötü beslenme nedeniyle veya doğuştan folik asit eksikliği görülen hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Toksoplazmoz tedavisinde, pirimetamin verilen bütün hastalarda kemik iliği depresyonu riskini azaltmak için folik asit takviyesi yapılmalıdır. Mümkün olan durumlarda, kalsiyum folinat verilmelidir veya alternatif olarak folik asit verilebilir. Tedavi sırasında ve tedavi durdurulduktan sonra da 2 hafta; haftada bir kez tam kan sayımları yapılmalıdır. Folik asit eksikliğine ilişkin belirtiler görüldüğünde, tedavi kesilmeli ve kalsiyum folinat dozları uygulanmalıdır. Sülfonamid verildiği zaman kristalüri riskini en aza indirmek için yeterli sıvı alınmasına dikkat edilmelidir. Gebelik sırasında teorik olarak bütün folat inhibitörlerinin cenin anormalliği riski bulunmamakla birlikte, insanlarda, pirimetaminin neden olduğu bu gibi etkiler hiç bildirilmemiştir. Pirimetamin, gebeliğin 1. trimestrinde teratojenik olabilir. Sıtma: Profilaksi ve tedavi için önerilen dozda pirimetamin, gebelikte kontrendike değildir. Bununla birlikte bir folat takviyesi verilmelidir. Toksoplazmoz: Pirimetaminin yüksek dozlarda verilmesiyle ortaya çıkabilecek riskler; enfeksiyon sonucunda ceninde oluşan sakatlık veya düşük tehlikesine karşı dengelenmelidir. Toksoplazmozun, cenini gebeliğin 6. haftasından önce enfekte ettiği düşünülmemekte ve sadece nadiren erken plasantasyon devresinde bu durumun görülebileceği düşünülmektedir. Gebelikteki tedavi sadece şu durumlarda endikedir: 1) Gebelik sırasında serolojik testleri pozitifleşen kadınlar. 2) Gebelik sırasında toksoplazmaya karşı yükselen antikor titreleri gösteren kadınlar. Konjenital olmayan akut bir atak sırasında gözlerin etkilenmesi bazan görülmüşse de otoritelerin birçoğu tarafından oküler toksoplazmozun, konjenital enfeksiyonun ileri aşamalarında ortaya çıkan bir belirti olduğu düşünülmektedir. Bundan dolayı olguların çoğunda, oküler hastalık cenine bir tehlikeyi düşündürmemektedir. Gebe kadınlar sadece yükselen titrelerin varlığı durumunda veya annenin göz lezyonu görmesini tehdit etmekteyse tedavi edilmelidir. Gebelikte toksoplazmoz tedavisi sırasında pirimetamin kullanılıyorsa kalsiyum folinatın birlikte uygulanması önerilir. anne sütünde salgılanan pirimetamin miktarı, emziren annelerde kullanımının kontrendike olduğunu gösterecek yeterlilikte değildir. Bununla birlikte, olabilirse, emzirilen bebeklerde antifolat maddelerinin verilmesinden kaçınılmalıdır.

 

Yan Etkileri:

Sıtma profilaksisi: Önerilen dozda yan etkileri nadirdir. Bazen görülen döküntü, pirimetamin uygulaması durdurulduktan sonra kaybolmuştur. Pirimetaminin önerilen haftalık dozlarının üzerinde dozlar verilmesi durumunda uykusuzluk görüldüğü bildirilmiştir. Sıtma tedavisi: Mide bulantısı, kolik, kusma ve diyare nadiren kaydedilmiştir. Toksoplazmoz: Hastaların %25 kadarında pirimetaminin tedavi edici dozlarının, hematopoezi baskıladığı görülmüştür. Lökopeni , anemi veya trombositopeni geliştirme olasılığı kalsiyum folinatın birlikte uygulanmasıyla azaltılmıştır. Tedavinin erken döneminde mide bulantısı, kolik, kusma ve diyare yaygın olarak görülebilir. Bunların görülmesi tedavinin durdurulmasını nadiren gerektirir. Daha nadir olarak görülen yan etkiler; baş ağrısı, baş dönmesi, boğaz ve ağızda kuruluk, ateş, kırıklık, dermatit, anormal deri pigmentasyonu ve depresyondur.

 

İlaç Etkileşimleri:

Pirimetamin, etki şekli dolayısıyla, diğer folat inhibitörlerini almakta olan hastalarda, folat metabolizmasını daha fazla azaltır. Sıtma profilaksisi için haftada 25 mg'dan fazla pirimetamin almakta olan hastalara aynı zamanda trimetoprim/ sülfonamid kombinasyonu verilirse, megaloblastik aneminin gelişebileceğinden bazı raporlarda söz edilmektedir. Lorazepam ve pirimetaminin birlikte uygulanması hepatotoksisiteye neden olabilir. Pirimetamin sitostatik maddelerin, özellikle antifolat metotreksatın miyelosüpresif etkilerinin şiddetini artırabilir. Metotreksat ve pirimetaminin birlikte kullanılmasından sonra, merkezi sinir sistemi lösemisi olan çocuklarda konvülsiyonlar ortaya çıkmış ve akut miyeloid lösemili kişilerde daunorubisin, sitozin arabinozid ve pirimetaminin verilmesiyle ölümcül kemik iliği aplazisi olguları arasında ilgi görülmüştür. Pirimetaminin proteine bağlanma özelliğinin yüksek oluşu, diğer bileşiklerin proteine bağlanmasını engelleyebilir. Bu durumun bağlanmamış, beraber uygulanan ilacın (örn. kinin veya varfarin) düzeyinin, etkinliği ve toksisiteyi etkilemesi halinde önemli olabilir.