ZEXATE Flakon

FARMAR

 

 

Etken Madde(ler):

Metotreksat

 

Piyasa Şekilleri:

15 mg/3 ml: 3 ml'lik 1 flakon, 50 mg/2 ml: 2 ml'lik 1 flakon içeren ambalajlarda.

 

Kullanım Şekli:

Zexate Enjektabl Solüsyon, intravenöz, intratekal ve intramüsküler yollarla uygulanabilir. Haftada bir kan sayımı yapılmalıdır. Koryokarsinom, benzer trofoblastik hastalıklar ve koryoadenoma destruens: Günlük 15-30 mg dozlarda i.m. olarak 5 gün metotreksat verilir. Lösemi başlangıç tedavisi: Günlük olarak 3.3 mg/m2 metotreksat ile beraber  60 mg/m2 prednizon verilir. İdame tedavisi: Haftalık toplam doz 30 mg/m2 olacak şekilde, haftada iki kez i.m. olarak ya da 14 günde bir 2.5 mg/kg i.v. olarak metotreksat verilir. Meningeal lösemi: Meningeal lösemi proflaksisi için metotreksat intratekal olarak uygulanmalıdır. 1 yaşından küçük çocuklarda 6 mg, 1 yaşındaki çocuklarda 8 mg, 2 yaşındaki çocuklarda 10 mg, 3 ve daha büyük çocuklarda 12 mg uygulanır. Lenfomalar: Evre I-II Burkitt tümöründe 4-8 gün oral olarak 10-25 mg/gün verilir. Evre III'de metotreksat ile beraber diğer anti tümör ilaçlar verilebilir. Evre III lenfosarkomlar günlük 0.625-2.5 mg/kg metotreksat ile kombine ilaç tedavilerine yanıt verebilirler. Mycosis fungoides: Metotreksat i.m. olarak haftalık 50 mg veya haftada iki kez 25 mg şeklinde verilebilir. Osteosarkoma: Etkili bir kemoterapi rejimi birkaç sitotoksik kemoterapötik ajan ve lökovorinle kurtarma ile beraber yüksek dozda metotreksat tedavisini gerektirir. Yüksek doz metotreksat tedavisi başlangıç dozu 12 g/m2'dir. Psoriazis: Başlangıç dozu parenteral olarak 5-10 mg şeklinde önerilmektedir. Metotreksat 5 gün 2.5 mg'lık oral doz şeklinde veya haftalık 10-25 mg i.v. doz olarak verilir. Refrakter romatoid artrit: Gerilemeyi indüklemek için aralıklı olarak düşük dozlarda metotreksat verilir.

 

 

Endikasyonları:

Trofoloblastik neoplazmalar ve lösemi gibi neoplastik hastalıkların ve diğer tedavi şekillerine cevap vermeyen ağır rekalsitran psoriazis vakalarının tedavisinde endikedir.

 

Kontrendikasyonları:

Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozuklukları ve önceden bilinen kan diskrazilerinde (örneğin kemik iliği hipoplazisi, lökopeni, trombositopeni veya anemi) kontrendikedir.

 

Uyarılar:

Yalnızca antimetabolik kemoterapi konusunda uzmanlaşmış doktorlar tarafından kullanılmalıdır. Muhtemel fatal veya ağır toksik reaksiyonların varlığı nedeniyle hasta tedaviyle ilgili aydınlatılmalı ve tedavi boyunca yakın tıbbi takip altında bulunmalıdır. Psoriazisin metotreksat ile tedavisinde ölümler rapor edilmiştir. Psoriazis tedavisinde, teşhis, biopsi ve dermatolojik konsültasyondan sonra uygulama yapılmalıdır. Diğer durumlarda yani şiddetli rekalsitrant tipindeki gibi uygun şekilde cevap vermeyen formlara uygulanması kısıtlıdır. Kemik iliğinde belirgin depresyona , anemiye, lökopeniye, trombositopeniye ve kanamalara neden olabilir. Özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavilerde hepatotoksik olabilmektedir. Karaciğer atrofisi, nekroz, siroz, yağlı dejenerasyon ve periportal fibroz bildirilmiştir. Değişiklikler önceden gastrointestinal ve hematolojik toksisite ile kendini göstermediğinden, hepatik fonksiyonların tedaviden önce kontrol edilmesi ve tedavi boyunca düzenli aralarla izlenmesi şarttır. Karaciğer yetersizliği veya hasarı bulunması halinde bu konuya özel dikkat gösterilmelidir. Tedavi süresince hepatotoksisite potansiyeli olan drogların (alkol dahil) kullanılmasından kaçınılmalıdır. Fetal ölümlere ve/veya konjenital anomalilere neden olmuştur. Bu nedenle hamile kadınlarda kullanılması, tedavinin faydalarının riskler; ne baskın geleceğine ait kanıt bulunmadığı sürece, önerilmemektedir. Psoriazisli hamile kadın hastalar kullanmamalıdır. Renal fonksiyon yetersizliği genelde kontrendikasyon teşkil eder. Diyare ve ülseratif stomatatit sık görülen toksik etkiler olup tedaviye ara verilmesini gerektirir. Aksi halde hemorajik enterit veya intestinal perforasyona bağlı ölümler görülebilir. Kullanıldığı süre içerisinde gametogenezi etkiler ve fertilitide azalmaya neden olur, bu azalmanın tedavinin kesilmesiyle normale döndüğü düşünülmektedir. Tedavi süresince ve bunu takip eden 6 ayda konsepsiyon önlenmelidir. Hasta ve eşleri bu konuda bilgilendirilmelidir. Bağışıklığı baskılayıcı etkisi bulunmaktadır ve aşılara olan immünolojik cevabı azaltabilir. Hastanın immün cevabının önemli ve gerekli olduğu durumlarda bu etki özellikle göz önüne alınmalıdır. İmmünosupresif tedavi gören hastalarda infeksiyonlara karşı direnç azalacağından tedavi süresince enfeksiyon riski olan ortamlardan kaçınmaları gerekir. Aşırı toksiktir. Genellikle doza bağımlı, yüksek potansiyel toksisitesi nedeniyle yalnızca antimetabolit kemoterapi hususunda deneyimli doktorlar tarafından sürekli kontrol altında tutabilecekleri hastalarında kullanılmalıdır. Sık görülen hematopoietik baskılama nedeniyle hastaya tedavi öncesi ve tedavi süresince periyodik olarak hematolojik tetkikler yapılmalıdır. Bu baskılanma aniden ve görünüşte emniyetli dozlarda ortaya çıkabilir, ve kan hücre sayımlarında tespit edilecek anlamlı bir düşüşte ilaç derhal kesilmeli ve uygun tedaviye, geçilmelidir. Tedavi öncesinden kemik iliği aplazisi, lökopeni, trombositopeni veya anemi bulunan habis hastalıklarda ilaç, kullanımı gerekli bulunuyorsa, çok dikkatli uygulanmalıdır. Renal yetmezlik halinde kullanıldığı takdirde toksik olabilecek düzeylerde birikim söz konusu olmaktadır. Bu birikim de yine böbreklere toksik etki ile fonksiyon bozukluğunu arttırabilmektedir. Bu nedenle tedaviden önce ve tedavi süresince böbrek fonksiyonları yakın izlenmeli, anlamlı fonksiyon bozukluğu saptanmasa bile tedavi azami dikkatle uygulanmalıdır. Böbrek fonksiyonları düzelene kadar ilaç dozu azaltılmalı veya tedaviye ara verilmelidir. Tam kan, hematokrit, tam idrar, böbrek fonksiyon testleri, karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Ayrıca akciğer grafisi de tavsiye edilir. Amaç herhangi bir organ disfonksiyonu veya sistem bozukluğunu ortaya koymaktır. Tüm testler tedaviden önce, tedavi süresince belli aralıklarla ve tedavi sonlandıktan sonra tekrar edilmelidir. Uzun süreli veya yüksek dozda tedavi uygulandığında takip amacı ile karaciğer iğne biyopsisi ve/veya kemik iliği aspirasyon biyopsisi yapılması yararlı ve önemli olabilir. Enfeksiyon hallerinde, peptik ülser, ülseratif aktif varlığında yatalak hastalarda, çocuklarda ve yaşlılarda azami dikkatle kullanılmalıdır. Tedavi esnasında ağır lökopeni oluşması halinde bakteriyel enfeksiyon ciddi bir tehdit oluşturur. Bu durumda genellikle ilacın kesilmesi ve uygun antibiyotik tedavisi endikedir. Ağır kemik iliği depresyonlarında kan ve trombosit transfüzyonları gerekli olabilir. İmmünosüpresif etkisi olduğu bildirilmiştir; bu nedenle de immün cevabın önemli olduğu hastalarda ilacın kullanılmasına bu faktör gözönünde bulundurularak karar verilmelidir.

 

Yan Etkileri:

En önemli advers reaksiyonlar arasında ülseratif stomatit, lökopeni, bulantı ve abdominal distres sayılabilir. Bildirilen diğer advers reaksiyonlar ise halsizlik, çabuk yorulma, titreme ve ateş, şuur bulanıklığı ve enfeksiyona karşı direnç azalması olarak özetlenebilir. Genel olarak advers reaksiyonların sıklığı ve şiddeti doza bağımlıdır. Cilt: Eritematöz döküntüler, kaşıntı, ürtiker, fotoduyarlılık, depigmentasyon, alopesi, ekimoz telanjiektazi, akne ve fronkül. Aynı anda UV'ye maruz kaldığında psoriazis lezyonları artabilir. Kan: Kemik iliği depresyonu, lökopeni, trombositopeni , anemi, hipogamaglobulinemi, değişik yerlerden hemoraji, septisemi. Sindirim Sistemi: Jinjivit, faranjit, stomatit, anoreksi, kusma, diyare, hematemez, melena, GI ülserasyonlar ve kanama, enterit, akut karaciğer atrofisi ile sonlanan hepatik toksisite, nekroz, yağlı dejenerasyon, periportal fibroz ve hepatik siroz. Ürogenital Sistem: Renal yetmezlik, azotemi, sistit, hematüri, oogenez ve spermatogenezde bozukluklar, geçici oligospermi, menstrüal disfonksiyon, infertilite, abatus, fetal defektler, ağır nefröpati. Merkez Sinir Sistemi: Baş ağrıları, dalgınlık, bulanık görme, afazi, hemiparazi ve konvülziyonlar, muhtemelen kanamaya veya intraarteriyel kateterizasyon komplikasyonlarına bağlı. İntratekal uygulamadan sonra konvülziyon, parezi, Guillan-Barre sendromu ve BOS basınç artışı gözlenmiştir. Bildirilen diğer komplikasyonlar arasında pnömonitis, metabolik değişiklikler, diyabetin ağırlaşması, osteoporotik etkiler, doku hücrelerinde abdominal değişiklikler ve hatta ani ölümler bulunmaktadır.

 

İlaç Etkileşimleri:

Absorbsiyondan sonra serum albuminine kısmen bağlanır. Toksisite, metotreksatın, salisilatlar, sülfonamidler, fenitoin ve tetrasiklinin, kloramfenikol ve p-aminobenzoik asit gibi antibakteriyel ajanlarda yer değiştirmesi sonucu artabilir. Özellikle salisilatlar ve sülfonamidler gibi olan bu ilaçların antibakteriyel, hipoglisemik ve diüretik etkileri görülünce metotreksatlar aynı anda verilmez. Folik asid veya türevlerini, içeren vitamin ve preparatları metotreksata verilen cevabı değiştirilebilir.

2017© 1ilac.com Tüm hakları saklıdır. Herhangi bir sağlık sorununuz varsa lütfen hekiminize danışınız.