1ilaç

REXAPİN Film Tablet

 A. İbrahim 

 

Formüler > M.S.S > Psikozlar > Antipsikotik İlaçlar > Olanzapin

 

 

Etken Madde(ler): Olanzapin

 

Piyasa Şekilleri:

2.5 mg: 28 film tablet
5 mg: 28 film tablet
7.5 mg: 28 film tablet
10 mg: 28 film tablet

 

Kullanım Şekli: Rexapin'in önerilen günlük başlangıç dozu aç veya tok karnına 1 defada alınan 5-10 mg'dır. Daha sonra günlük dozaj hastanın klinik durumuna göre 5-20 mg arasında değişecek şekilde ayarlanır. Günlük dozun 15 mg'a ya da daha yukarılara arttırılması yalnızca en az 4 günlük tedaviden sonra önerilmektedir. Şizofrenide idame tedavisi: Hastalar aralıklarla muayene edilip idame tedavisi gerekliliği ve uygun doz açısından değerlendirilmelidir. Bipolar Mani: Aç veya tok karnına günde bir defa olacak şekilde genellikle 10 veya 15 mg Olanzapin ile başlanır. Doz ayarlamaları gerekiyorsa, 24 saatten daha kısa zaman aralıklarıyla yapılmamalıdır. Doz ayarı gerekliliğinde günlük 5 mg'lık değişimler (artma/azalma) yapılması önerilmektedir. Bipolar Mani İdame Tedavisi: Manide akut tedavi yanıtının sonrasında hem başlangıçta elde edilen yanıtın sürdürülmesi hem de yeni manik epizodların önlenmesi yönünden tedaviye devam edilir. Olanzapin 18 yaşın altındaki olgularda araştırılmamıştır. Yaşlı hastalarda: Rutin olarak düşük bir başlangıç dozu (5m/gün) endike değildir, ancak 65 yaş ve üstündekilerde ve klinik faktörler izin verdiği sürece düşünülmelidir.

 

 

Endikasyonları:
Olanzapin, şizofreni tedavisinde endikedir. Başlangıç tedavisine yanıt vermiş hastaların idame tedavisinde klinik düzelmenin sağlanmasında etkilidir. Bipolar bozuklukta olanzapin, orta derece ile ağır manik dönemlerin tedavisinde ve bipolar bozuklukta reküransların önlenmesinde endikedir.

 

Kontrendikasyonları: İlacın içeriğindeki maddelere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Olanzapin, dar açılı glokom riski olanlarda kontrendikedir.

 

Uyarılar: Ketoasidoz veya komaya bağlı hiperglisemi veya varolan diyabetin alevlenmesi, bazı ölümcül vakalar da dahil olmak üzere çok nadir olarak bildirilmiştir. Bazı vakalarda, önceden vücut ağırlığının artmış olması bu duruma eğilimin olabileceğini göstermiştir. Diyabetik hastalarda ve diabetes mellitusun gelişebileceği risk faktörleri olan hastalarda düzenli klinik izleme önerilmektedir. Prostatik hipertrofisi veya paralitik ileusu ve benzer durumları olanlarda dikkatle reçete edilmesi önerilir. Antipsikotik tedavisi sırasında, hastanın klinik durumundaki iyileşme birkaç günden birkaç haftaya kadar sürer. Bu süre zarfında hastalar yakından izlenmelidir. Yükselen ALT ve/veya AST’ı olan hastalarda, hepatik yetersizliğin belirti ve semptomları olan hastalarda, sınırlı hepatik fonksiyonel rezervi ile ilişkili önceden var olan durumları olan hastalarda ve potansiyel olarak hepatotoksik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda dikkatli olunmalıdır. Tedavi sırasında artan ALT ve/veya AST vakaları takip edilmeli ve dozun azaltılması düşünülmelidir. Hepatit teşhisi konan vakalarda olanzapin tedavisi kesilmelidir. Herhangi bir sebeple düşük lökosit ve/veya nötrofil sayımı olan hastalarda, geçmişinde ilaca bağlı gelişmiş kemik iliği depresyonu /toksisitesi olan hastalarda, beraberindeki bir hastalık, radyasyon tedavisi veya kemoterapi nedeniyle kemik iliği depresyonu olan hastalarda ve hipereozinofilik durumları veya miyeloproliferatif hastalığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Nöroleptik Malign Sendrom (NMS): NMS antipsikotik ilaç tedavisiyle bağlantılı potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durumdur. Nadir sayıdaki NMS’un, olanzapin alımıyla bağlantılı olduğu bildirilmiştir. Eğer hasta NMS’u gösteren belirti ve semptomlar gösterirse, veya NMS’e ait ek klinik belirtiler olmaksızın açıklanamayan yüksek ateş görülüyorsa, olanzapin dahil tüm antipsikotik ilaçlar kesilmelidir. Olanzapin, nöbet geçmişi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır veya nöbet eşiğini düşürebilecek faktörlerin görüldüğü hastalarda da dikkatli olunmalıdır. Olanzapinle tedavi edilen hastalarda nadiren nöbet bildirilmiştir. Bildirilenlerin çoğunun geçmişinde nöbet olduğu ya da nöbet oluşumu için risk faktörlerinin olduğu rapor edilmiştir. Olanzapin alan hastalarda tardif diskinezi belirti ve semptomları ortaya çıkarsa, dozun azaltılması veya ilacın kesilmesi düşünülmelidir. Bu semptomlar geçici olarak artabilir veya tedavi kesildikten sonra bile yükselebilir. Olanzapinin yaşlılarda kullanımıyla ilgili yapılan klinik çalışmalarda, postüral hipotansiyon nadir olarak görülmüştür. Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi, 65 yaşın üzerindeki hastalarda tansiyonun periyodik olarak ölçülmesi önerilir. Özellikle konjenital uzun QT sendromu, konjestif kalp yetmezliği, kalp hipertrofisi, hipokalemi veya hipomagnezemisi olan yaşlılarda, QTc aralığını artırdığı bilinen ilaçlarla birlikte reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Gebelik kategorisi C’dir. İnsanlar üzerinde deneyim sınırlı olduğundan dolayı, hamilelik sırasında yalnızca fetüse olabilecek potansiyel riskine karşın potansiyel yararları düşünülerek kullanılmalıdır. İnsanlarda olanzapinin süte geçip geçmeyeceği bilinmemektedir. Hastalara, olanzapin kullandıkları süre zarfında emzirmemeleri önerilmelidir. Olanzapin uyku hali oluşturabileceği için hastalar, motorlu araçlar da dahil tehlikeli makineleri kullanırken dikkatli olmalıdırlar.

 

Yan Etkileri: Çok sık (>%10): Kilo alımı, somnolans, alzheimer hastalığı bulunan kişilerin katıldığı çalışmalarda duruş bozukluğu, plazma prolaktin düzeyinde artış; ancak klinik belirtilerle (örn. Jinekomasti, galaktore ve memede büyüme) nadiren karşılaşılmıştır. Hastaların çoğunda tedaviye devam edilmesine rağmen düzeyler normale dönmüştür. Sık (%1-10): Eozinofili, iştah artışı, glukoz düzeyinde ve trigliserid düzeylerinde artış, baş dönmesi, akatizi, ortostatik hipotansiyon, kabızlık ve ağız kuruluğu dahil olmak üzere hafif ve geçici nitelikte antikolinerjik etkiler, hepatik transaminazlarda (ALT, AST) özellikle erken tedavide asemptomatik geçici yükselmeler, asteni, ödem. Sık olmayan (%0.1-1): Hipotansiyon ya da senkop ile birlikte veya tek başına bradikardi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, kreatinin fosfokinaz düzeyinde artış. Nadir (%0.01-0.1): Lökopeni, epileptik nöbetler (bu vakaların çoğunda nöbet öyküsü ya da nöbetlere karşı yatkınlığı arttıran faktörler belirlenmiştir), döküntü. Çok nadir (<%0.01): Trombositopeni, ketoasidoz veya komayla ilişkili olarak bazıları ölümle sonuçlanabilen hiperglisemi ya da diyabette kötüleşme, Nöroleptik Malign Sendrom, pankreatit, hepatit, priapizm.

 

İlaç Etkileşimleri: Olanzapin CYP1A2 ile metabolize olduğundan, bu izoenzimi özellikle indükleyen veya inhibe eden maddeler olanzapinin farmakokinetiğini etkileyebilir. Olanzapin metabolizması sigara içme ve karbamazepinle indüklenip olanzapin konsantrasyonlarında azalmaya yol açabilir. Spesifik CYP1A2 inhibitörü olan fluvoksaminin, olanzapinin metabolizmasını belirgin olarak inhibe ettiği kanıtlanmıştır. Fluvoksamini takiben alınan olanzapinin cmax’ındaki ortalama artış sigara içmeyen kadınlarda %54, sigara içen erkeklerde %77 olmuştur. Olanzapinin ortalama AUC artışı, sırasıyla %52 ve %108 idi. Fluvoksamin veya siprofloksasin, ketokonazol gibi herhangi bir CYP1A2 inhibitörü kullanımında daha düşük bir olanzapin başlangıç dozu düşünülmelidir. Aktif kömür oral olanzapin biyoyararlanımını %50-60 azaltır ve olanzapinden en az 2 saat önce veya sonra alınmalıdır. Olanzapin direkt ve indirekt dopamin agonistlerin etkilerini antagonize edebilir. Valproatın plazma seviyelerinin terapötik olarak gözlemlenmesi olanzapinle birlikte tedavinin başlangıcından sonra, valproat dozunun ayarlanması gerektiğini göstermemiştir.